با توجه به مزایای کاربرد توام اریترومایسین و ترتینوئین، هدف از این تحقیق ارائه یک فرمولاسیون ژل موضعی شامل این دو دارو بوده است. برای آنالیز و تعیین مقدار اریترومایسین و ترتینوئین روش اسپکتروفتومتری UV، به دلیل سادگی و دقت بالای این روش استفاده شد. روش انتخابی باید به ترتیبی عمل نماید که امکان تعیین مقدار اریترومایسین و ترتینوئین در حضور یکدیگر وجود داشته باشد و هر یک در اندازه گیری دیگری هیچ تداخلی ایجاد نکند. به این منظور بعد از بررسی های مختلف، متد کمپلکسومتری با ارتونیتروبنزالدئید برای اریترومایسین انتخاب و نیز برای اندازه گیری و تعیین مقدار ترتینوئین از محیط آب ـ اتانول ـ ایزوپروپیل الکل اسیدی استفاده شد. به منظور فرمولاسیون ژل دارویی، از عوامل ژلیفیان، پلاستی سایزر، حلال وکمک حلال های مختلف استفاده شد. این مواد شامل کاربوپل، CMC، HPC، HPMC، پروپیلن گلیکول، اتانول، ایزوپروپیل الکل و آب بودند. بعد از انتخاب عوامل مناسب فرمولاسیون، دیاگرام های سه تایی به منظور تعیین درصد دقیق اجزای متغیر به کار گرفته شد. پس از انتخاب فرمولاسیون های مناسب از لحاظ شکل ظاهری، آزمایشات پایداری فیزیکی بر روی فرمولاسیون ها صورت گرفته و سپس آزادسازی داروها از پایه ژل به روش سل دیفیوژن مورد بررسی قرار گرفت. نتایج این مطالعه نشان داد که می توان اریترومایسین و ترتینوئین را به صورت ژل موضعی در ترکیب با هم و با آزادسازی مناسب تهیه و به بازار دارویی عرضه نمود.

فیناستراید موضعی یکی از درمانهای موثر بر درمان آلوپسی آندروژنیک بشمار می رود. میزان اثرپذیری فرآورده های موضعی این دارو به میزان جذب آن از پوست سر بستگی دارد لذا در این مطالعه سعی شده است تا فرمولاسیونی از فیناستراید تهیه گردد که خصوصیات فیزیکی، پایداری و جذب پوستی مناسبی داشته باشد. برای این منظور 14 فرمولاسیون با سیستمهای حلال مختلف تهیه شده و از نظر خصوصیات فیزیکی مانند قوام، ویسکوزیته، قابلیت پخش، شکل ظاهری و نیز از نظر پایداری مورد مطالعه قرار گرفت. فرمولاسیون برتر از نظر جذب پوستی انتخاب و به عنوان فرمولاسیون پایه در نظر گرفته شد. در مرحله بعد سه ماده افزایش دهنده جذب شامل CTAB، SLS و ترانسکیوتول پی (T.P) با غلظتهای مختلف (0.25، 0.5، 1 و 2 درصد وزنی / حجمی) به فرمولاسیون پایه اضافه شده و جذب پوستی 12 فرمولاسیون حاصل با استفاده از سلهای دیفوزیون فرانز و دستگاه HPLC فاز معکوس مورد بررسی قرار گرفت. نتایج نشان داد که دو ماه ماده CTAB، SLS افزایش قابل ملاحظه ای در جذب پوستی فیناستراید ایجاد نمی کنند در حالیکه T.P با غلظت مناسب، جذب پوستی فیناستراید را به میزان قابل جذب پوستی دارو در حضورCTAB ، SLS  احتمالا از ایجاد کمپلکس بین این دو ماده و دارو یا از تشکیل میسلهای درشت حاوی دارو با قابلیت نفوذ پوستی پایین ناشی می گردد.

مقدمه: ژل موضعی داپسون تاثیر مناسبی در درمان آکنه نشان می دهد. این مطالعه جهت ساخت نمونه داپسون موضعی در کشور انجام گرفته است. هدف: تعیین فرمولاسیون مناسب برای تهیه فرم ژنریک این دارو در درمان آکنه. مواد و روش ها: برای ساخت ژل داپسون نخست تعدادی پایه ژل با استفاده از ماده ژل ساز کربومر P934 با درصد 3/0درصد تا 5درصد ساخته شد و از نظر ویژگی های ظاهری بررسی شد. سپس، ماده ی موثره ی داپسون در حلال دی اتیلن گلایکول مونو اتیل اتر حل و در پایه ژل بارگذاری شد. برای بهینه سازی فرمولاسیون با استفاده از برنامه طراحی آزمایش، در گام نخست 13 و سپس 17 نمونه از ژل طراحی شد و هر دو دسته نمونه ها نیز از نظر خواص ظاهری، pH و خواص ریولوژیک بررسی شدند و بر پایه استاندارد های فارماکوپه دو نمونه نهایی انتخاب شد. این دو نمونه نیزاز دید ریولوژی، pHو آزادسازی بررسی و مقایسه شدند. نتایج: نمونه های اولیه پایه ژل با میزان کربومردر محدوده 1درصد تا 5/3درصد مناسب تشخیص داده شد. 13 نمونه تهیه شده pH در محدوده 7-5 و ویسکوزیته در محدوده 2980000-16530(cp) داشتند و ویسکوزیته 17 نمونه دوم در محدوده 760000-1100(cp) بود. ویسکوزیته نمونه 1درصد نهایی 268000-14075 (cp) و آزادسازی آن 1/78درصد و ویسکوزیته نمونه 2درصد نهایی 557000-92660 (cp) و آزادسازی آن 76درصد اندازه گیری شد. نتیجه گیری: ویسکوزیته وآزادسازی هر دو نمونه در محدوده ویسکوزیته پذیرفتنی فارماکوپه قرار داشت. با توجه به این که نمونه 1درصد، میزان کربومر کمتری نسبت به نمونه 2درصددارد, از نظر اقتصادی مقرون به صرفه تر است. بنابراین، به نظر می رسد نمونه 1درصد با pH=5 مناسب تر باشد.

مقدمه: پسوریازیس یک بیماری مزمن پوستی است که ماهیت عودکننده دارد و علایم بالینی آن متغیر است. برای تسکین این بیماری، درمان های مختلفی، از جمله استروئیدهای موضعی و خوراکی، دیترانول، قطران، پرتوهای ماورا بنفش همراه با پسورالن، داروهای سیتوتوکسیک، مشتقات اسید فوماریک و متابولیت های ویتامین D3 مورد استفاده قرار می گیرد. با توجه به طبیعت بیماری و مزمن بودن آن، درمان های لازم نیز باید طولانی مدت باشد که اغلب همراه با عوارض جانبی شدید است.هدف: با توجه به گزارش های مستند در مورد اثربخشی اسید گلیسیریتینیک در درمان پسوریازیس و با عنایت به عدم وجود فرآورده موضعی مناسب در درمان این بیماری به تهیه فرمولاسیون موضعی از شیرین بیان اقدام گردید.روش بررسی: بعد از تهیه پودر عصاره شیرین بیان و تعیین درصد اسید گلیسیریتینیک موجود در آن به روش اسپکتروفتومتریک، شش فرآورده متفاوت فرموله و سپس فرمولاسیون های تهیه شده از نظر آزمایش های یکنواختی فرآورده، سرد و گرم شدن، انجماد، ذوب شدن، تغییرات دمایی، ایجاد کریمینگ و کوالسانس، خصوصیات رئولوژیک، تغییرات pH و آزمایش های آزادسازی دارو از پایه ها مورد ارزیابی قرار گرفتند.یافته ها: فرمولاسیون های 1، 2 و 3 در مقابل عوامل نامساعد پایداری خوبی از خود نشان دادند، ولی فرمولاسیون های 4 و 5 در مقابل برخی از عوامل ناپایدار بودند. فرمولاسیون 6 بیش ترین ناپایداری را از خود نشان داد. نتایج این بررسی نشان می دهد که آزادسازی دارو از پایه به حامل فاز گیرنده بستگی دارد. در صورتی که بافر فسفات مورد استفاده قرار گیرد، دارو به کندی وارد فاز گیرنده می شود، اما اگر از الکل 70 درصد استفاده شود دارو با سرعت بیش تر وارد فاز گیرنده خواهدشد و در طی زمان 30 دقیقه، حدود 60 درصد داروی وارد شده در فرمولاسیون آزاد می شود.نتیجه گیری: با توجه به نتایج این بررسی و درصد مناسب اسید گلیسیریتینیک موجود در شیرین بیان که به فراوانی در کشورمان می روید، این فراورده به عنوان یک فراورده مناسب می تواند در درمان پسوریازیس مطرح گردد.

زمینه و هدف: پسوریازیس یک بیماری مزمن و عود شونده ای می باشد که در 1 تا 6 درصد جمعیت اتفاق می افتد. متوترکسات (MTX) یک داروی شیمی درمانی سیستمیک موثر برای درمان پسوریازیس و احتمالا جهت درمان لنفومای جلدی می باشد. به دلیل خطر ایجاد فیبروزیس کبدی و دیگر سمیتهای سیستمیک مانند سرکوب مغز استخوان، به طور کلی از استفاده آن ممانعت به عمل آورده شده ولی در موارد شدید این بیماری ها مورد استفاده قرار می گیرد. با توجه به سمیت شدید ایجاد شده در تجویز سیستمیک متوترکسات، فرمولاسیون موضعی آن ممکن است کاربرد بیشتری برای درمان پسوریازیس و دیگر بیماری های پوستی که در اثر ازدیاد تکثیر سلولی ایجاد می شوند، داشته باشد. یکی از دلایل احتمالی برای فقدان فعالیت بالینی متوترکسات موضعی در پسوریازیس نفوذ ناکافی پوستی این دارو برای مهار سنتز اپیدرمال DNA می باشد.روش ها: در مطالعه حاضر اقدام به تهیه فرمولاسیون مناسب برای بهینه ساختن نفوذ MTX به صورت in vitro شده است. برای این منظور چندین فرمولاسیون ژل تهیه گردید و خصوصیات فیزیکی و پایداری آن ها بررسی شد. از میان آنها سه فرمولاسیون انتخاب شده و مطالعات جذب پوستی با استفاده از پوست رت و سل های استاندارد فرانز انجام گردید. برای تعیین مقدار دارو استفاده از متد HPLC تعیین شد. از بین سه فرمولاسیون، ترکیب برتر انتخاب شده و تاثیر افزاینده های جذب روی آن بررسی شد. به منظور افزایش جذب پوستی از درصدهای مختلف افزاینده های جذب شامل آلکیل بنزیل دی متیل کلراید، SLS، ترانسکیوتول P و اسید سالیسیلیک به عنوان ماده کراتولیتیک استفاده شده است.یافته ها: نتایج نشان داد که سورفکتانتهای آنیونی و کاتیونی اثر مفیدی در افزایش جذب نداشتند. ترانسکیوتول P با غلظت 2 درصد بهترین جذب پوستی را دارا بود. افزودن اسید سالیسیلیک به فرمولاسیون باعث افزایش بیشتر جذب دارو گردید. استفاده از غلظت 2 درصد اسید سالیسیلیک بیشترین میزان نفوذ دارو را ایجاد نمود. در نهایت غلظت 6 درصد اسید سالیسیلیک به همراه غلظت 2 درصد ترانسکیوتول P به عنوان فرمولاسیون برتر و نهایی انتخاب شد.نتیجه گیری: فرمولاسیون تهیه شده حاوی ترانسکیوتول (w/w) %2 و اسید سالیسیلیک (w/w) %6 دارای خاصیت افزایش دهنده جذبی بالاتری بوده و می تواند بصورت بالینی برای درمان موضعی پسوریازیس بکار گرفته شود.

تریامسینولون یک داروی ضد التهاب غیر استروییدی می باشد که در درمان بسیاری از بیماریهای التهابی پوست استفاده می شود. لیپوزوم ها وزیکولهای میکروسکوپی هستند که از دو لایه های فسفولیپیدی تشکیل شده اند. و حاوی فازهای آبی می باشند. هدف این مطالعه تهیه لیپوزوم های حاوی تریامسینولون و مقایسه کارآیی آن نسبت به پماد موضعی موجود در بازار می باشد.مواد و روش کاردر این مطالعه لیپوزوم های حاوی 0.1 درصد تریامسینولون با روش ذوب کردن (fusion) با استفاده از لستین و کلسترول و مواد جذب افزا تهیه شد. تعیین درصد بارگیری تریامسینولون در لیپوزوم ها به روش اسپکتروسکوپی UV انجام گرفت. اندازه لیپوزوم ها به روش میکروسکوپی تعیین شد. اثر ضد التهابی فرآورده های لیپوزومی حاوی تریامسینولون با روش "ایجاد ادم در گوش موش با زایلن" بررسی شد و با نمونه های پماد تجاری موجود در بازار مقایسه گردید.نتایجاز بین فرآورده های لیپوزومی مختلف تهیه شده حاوی تریامسینولون دو فرمولاسیون پایدار و قابل قبول از نظر درصد بارگیری، اندازه و عدم رسوب تریامسینولون حاصل شد. فرآورده لیپوزومی شماره 1 فاقد ماده جذب افزا و فرآورده لیپوزومی شماره 2 حاوی ماده جذب افزا بود. محدوده اندازه ذره ای این دو فرآورده لیپوزومی 2 تا 5 میکرون بوده و درصد بارگیری به ترتیب 80.33±3.51 و 90.50±2.78 درصد به دست آمد. مطالعات ایجاد ادم در گوش موش با زایلن نشان داد که هم پماد تجاری و هم لیپوزوم های حاوی تریامسینولون به طور بارزی (p<0.01) باعث کاهش ادم حاصل از استعمال زایلن در گوش موشها در مقایسه با گروه کنترل (لیپوزوم خالی) می شود. درصد مهار ادم گوش حاصل از زایلن در مقایسه با گروه کنترل (لیپوزوم خالی) برای گروه های پماد تجارتی تریامسینولون، لیپوزوم حاوی تریامسینولون شماره 1 و لیپوزوم حاوی تریامسینولون شماره 2 به ترتیب 44±6.0، 71±6.4 و 78±5.4 بود. هر دو فرآورده لیپوزومی به طور بارزی (p<0.05) اثرات مهاری بیشتری نسبت به نمونه پماد تجاری از خود نشان دادند.نتیجه گیرینتایج نشان می دهد که فرم های لیپوزومی تریامسینولون سبب ایجاد اثرات ضد التهابی بیشتر در مقایسه با نوع پماد موجود در بازار می شود. بنابراین برای ایجاد اثرات مشابه انواع پماد تریامسینولون موجود در بازار، نیاز به غلظت کمتری از تریامسینولون در فرم لیپوزوم می باشد که خود کاهش عوارض جانبی احتمالی را به دنبال خواهد داشت.

زمینه: ایندومتاسین یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی است که در درمان دردهای مختلف مثل التهاب و ورم مفاصل مصرف می شود به دلیل عوارضی که فرم های آهسته رهش و کپسول این دارو ایجاد می کنند نیازمند یک راه جایگزین است. مصرف این دارو به صورت پوستی و موضعی دارای مزایایی است که از آن جمله می توان به زدودن عوارض گوارشی و نگهداری سطح پلاسمایی دارو برای دوره طولانی و مناسب اشاره کرد. هدف از این کار تهیه و ارزیابی ژل موضعی ایندومتاسین به عنوان یک فرآورده پوستی با ظاهر و پایداری مناسب به منظور کاهش عوارض جانبی آن می باشد که بتواند میزان مناسبی از دارو را به موضع برساند. پس از بررسی فرمول های مختلف ساخته شده از لحاظ ظاهر و پایداری، بهترین فرمول ها انتخاب گردید و آزمایشات رئولولوژی، پایداری و آزادسازی بر روی آن ها انجام گرفت.روش: در ابتدا منحنی استاندارد ایندومتاسین رسم شد و سپس ژل هایی با غلظت های مختلف کربوکسی متیل سلولز (CMC) و هیدروکسی پروپیل سلولز (HPC) تهیه گردید. آزمایشات تعیین تیکسوتروپی، پایداری و آزادسازی دارو از ژل بر روی ژل های انتخاب شده صورت گرفت.نتایج 5 HPC :درصد و2.5 CMC  درصد به عنوان بهترین درصد از این پلیمرها برای ساخت فرمولاسیون های حاوی ایندومتاسین انتخاب شده که آزادسازی دارو از این فرمولاسیون ها از معادله درجه اول تبعیت می کنند و نیز از لحاظ رئولوژیک رفتار پلاستیک خیلی جزئی نشان می دهند.نتیجه گیری: طبق بررسی های به عمل آمده، بهترین فرمولاسیون از پلیمر HPC حاصل شده که با افزایش غلظت ویسکوزیته و شفافیت بهتر می شد، ولی در غلظت های بالاتر از 5 درصد کیفیت ژل ها کاهش می یافت.

تغییرات در عملکرد سد حفاظتی پوست با تعدادی از بیماری های پوستی ازجمله خشکی پوست، درماتیت آتوپیک و پسوریازیس مرتبط است. اوره، به عنوان یکی از فاکتورهای مرطوب کننده طبیعی پوست، نقش مهمی در حفظ رطوبت و یکپارچگی پوست دارد. مطالعات متعددی اثرات اوره را در بالین مورد بررسی قرار داده اند. این مقاله، شواهد بالینی موجود در مورد اثبات اثرات اوره در حفظ سلامت پوست سالم و درمان اختلالات پوستی را بررسی می نماید. فرمولاسیون های موضعی حاوی اوره در غلظت های پایین تر (کمتر از 10%)، به عنوان یک مرطوب کننده پوست عمل می کنند، درحالی که در غلظت های بالاتر (بیش از 10%)، اثر کراتولیتیک دارند. اوره هم چنین به دلیل خاصیت افزاینده جذب پوستی، در ترکیب با داروهای ضدالتهاب و ضدقارچ مورداستفاده قرار می گیرد.

پچ های میکرونیدل حاوی سوزن هایی با ابعاد میکرون بوده که با عبور از لایه شاخی پوست منجر به افزایش نفوذ دارو شده و در زمینه های مختلف ازجمله دارورسانی، صنعت زیبایی، تجویز واکسن و تشخیص بیماری ها مورد استفاده قرار می گیرد. این مقاله به بررسی انواع میکرونیدل ها می پردازد و عملکرد، طبقه بندی و تفاوت آن ها را شرح می دهد.

زمینه: هدف از این پژوهش تهیه و ارزیابی فرمولاسیون ژل موضعی گریزئوفولوین به عنوان یک شکل دارویی موضعی است که دارای ظاهر، پایداری و اثربخشی مناسب باشد.روش: پس از بررسی فرمولاسیون های ساخته شده با غلظت های مختلف از پلیمرهای کاربومر و HPMC، حاوی داروی گریزئوفولوین بهترین فرمولاسیون که دارای ظاهر مناسب بود، انتخاب شد و سپس رئولوژی، پایداری و کینتیک آزادسازی آن ها مورد بررسی قرار گرفت.نتایج: نتایج نشان داد که ژل موضعی گریزئوفولوین تهیه شده با کاربومر 0.5 درصد و 2.5 HPMC  درصد پایداری شیمیایی، ویسکوزیته و آزادسازی مناسب داشته است. کینتیک آزادسازی دارو از ژل های حاوی کاربومر و HPMC به ترتیب از معادله درجه صفر و واگنر خطی تبعیت می کند. نتایج بررسی رئولوژیک نشان می دهد که ژل حاوی HPMC به مقدار جزئی رفتار پلاستیک نشان می دهد در حالی که ژل حاوی کاربومر تیکسوتروپی پلاستیک واضحی دارد.نتیجه گیری: رفتار رئولوژیک فرآورده می تواند بر ویژگی های فیزیکوشیمیایی و فارماکولوژیک فرآورده تاثیر داشته باشد و رفتار پلاستیک ژل حاوی کاربومر آن را برای کاربرد موضعی مناسب ساخته است. هرچند بررسی های کلینیکی برای تایید اثربخشی این فرمولاسیون ها لازم است، اما می توان انتظار داشت که گریزئوفولوین در یک فرمولاسیون مناسب به مقدار مناسب از فرمول آزاد شده و اثربخشی مناسب داشته باشد.